Drotaverin

Drotaverin ( INN ) ist ein krampflösendes Medikament, das zur Förderung der Zervixdilatation während der Geburt und zur Linderung von Krämpfen der glatten Muskulatur im Magen-Darm-Trakt , im Harnsystem und in der Gallenblase eingesetzt wird . ^{[ 2 ] [ 3 ]}

Es ist strukturell mit Papaverin verwandt , ein Phosphodiesterase-Hemmer und hat keine anticholinergen Wirkungen. ^{[ 4 ]}

Es ist in Asien sowie in Mittel- und Osteuropa (Polen, ^{[ 5 ]} Ungarn, ^{[ 6 ]} Estland, ^{[ 7 ]} Lettland, ^{[ 8 ]} Litauen ^{[ 9 ]} ) unter verschiedenen Markennamen erhältlich. ^{[ 10 ]} Eine bekannte Marke ist No-Spa ( im Besitz von Sanofi ). In Russland wird es von Sanofi unter dem Namen Но-Шпа (No-shpa) vertrieben. ^{[ 11 ]}

Drotaverinhydrochlorid hat eine spasmolytische , myotrope, gefäßerweiternde und blutdrucksenkende Wirkung. ^{[ 4 ]}

Drotaverin verringert die Verfügbarkeit von aktivem ionisiertem Kalzium, das an glatte Muskelzellen bindet, durch Hemmung der Phosphodiesterase und intrazelluläre Akkumulation von cAMP . Es hat eine ausgeprägte und anhaltende Wirkung auf die glatte Muskulatur innerer Organe und Blutgefäße und senkt den arteriellen Blutdruck mäßig , erhöht das Herzzeitvolumen und besitzt ein gewisses antiarrhythmisches Potenzial. ^{[ 4 ]}

Drotaverin senkt den Gefäßtonus der Hirngefäße und erhöht die Blutfüllung. Praktisch beeinflusst Drotaverin das autonome Nervensystem nicht und dringt nicht in das zentrale Nervensystem ein . ^{[ 4 ]}

Mögliche Nebenwirkungen sind: Wärmegefühl, Schwindel, Kopfschmerzen (selten), Schlaflosigkeit. Es können folgende Nebenwirkungen auftreten: Herzrhythmusstörungen (selten), niedriger Blutdruck, Herzrasen, Schwitzen, Übelkeit. ^{[ 4 ]}

Eine Überdosierung von Drotaverin kann potenziell zu einem AV-Block , Herzstillstand und einer Lähmung des Atmungssystems führen. ^{[ 4 ]}

In Israel ist das Produkt unter dem Markennamen „No-Spa“ bekannt ^{[ 12 ]} und erhielt keine Vertriebsgenehmigung des Gesundheitsministeriums [ ^{13 ]. Aufgrund der hohen Nachfrage gelang es lokalen Fälschern jedoch über die Jahre , No-Spa-Tabletten zu schmuggeln [ 13 ]} .

Im Jahr 2008 warnte die israelische Gesundheitsorganisation Verbraucher vor gefälschten No-Spa-Pillen, nachdem am Flughafen Ben Gurion ein Schmuggler mit mehreren tausend Pillen festgenommen worden war. ^{[ 14 ] [ 15 ]}

Im Jahr 2011 lehnte das israelische Patent- und Markenamt die Verwendung von No-SPA ab. ^{[ 12 ]}

In einem Artikel aus dem Jahr 2013 wurden die Folgen einer Überdosis (bei einer 19-jährigen Frau) beschrieben, darunter Erbrechen, Krampfanfälle und tödliche Herztoxizität. ^{[ 16 ]}

Im Jahr 2016 starb der junge russische Schachspieler Iwan Bukawschin an einer massiven Überdosis (oder Vergiftung) des Medikaments, die zunächst für einen Schlaganfall gehalten wurde; die in seinem Blut nachgewiesene Dosis betrug 17 mg/kg. ^{[ 17 ]}