Tipepidin ( INN ; auch bekannt als Tipepidin-Hibenzat ( JAN ); Handelsnamen Asverin , Antupex , Asvelik , Asvex , Bitiodin , Cofdenin A , Hustel , Nodal und Sotal ) ist ein synthetisches , nicht- opioides Antitussivum und Expektorans aus der Thiambuten- Klasse. [ 1 ] [ 2 ] Es wirkt als Inhibitor von G-Protein-gekoppelten, einwärtsgleichrichtenden Kaliumkanälen (GIRKs). [ 3 ] Der Wirkstoff wurde in den 1950er Jahren entdeckt [ 4 ] und 1959 in Japan entwickelt . [ 5 ] Er wird als Hibenzat- und Citratsalz angewendet . [ 1 ] [ 5 ]

Die übliche Dosis beträgt 20 mg alle 4–6 Stunden. Mögliche Nebenwirkungen von Tipepidin, insbesondere bei Überdosierung , sind Schläfrigkeit , Schwindel , Delirium , Desorientierung , Bewusstseinsverlust und Verwirrtheit . [ 5 ]

Tipepidin wurde als potenzielles psychiatrisches Medikament untersucht . Es wird derzeit bei Depressionen [ 3 , 6 , 7 ] , Zwangsstörungen [ 8 ] und Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung ( ADHS) [ 9 , 10, 11 ] erforscht . Durch die Hemmung von GIRK-Kanälen erhöht Tipepidin den Dopaminspiegel im Nucleus accumbens , ohne jedoch die lokomotorische Aktivität zu steigern oder eine Methamphetamin -ähnliche Verhaltenssensibilisierung hervorzurufen . Diese Wirkung scheint zumindest teilweise für die antidepressivaähnlichen Effekte bei Nagetieren verantwortlich zu sein [ 12 , 13 ] .

Siehe auch

Referenzen

  1. ^ a b Ganellin CR, Triggle DJ (21. November 1996). Dictionary of Pharmacological Agents . CRC Press. S. 1988–. ISBN 978-0-412-46630-4Die
  2. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory . Taylor & Francis. Januar 2000. S. 1649–. ISBN 978-3-88763-075-1Die
  3. ^ a b Kawaura K, Ogata Y, Inoue M, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (Dezember 2009). „ Das zentral wirksame, nicht-narkotische Antitussivum Tipepidin erzeugt im erzwungenen Schwimmtest an Ratten eine antidepressive Wirkung“ . Behavioural Brain Research . 205 (1): 315–318 . doi : 10.1016/j.bbr.2009.07.004 . PMID 19616036. S2CID 29236491 .  
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  6. ^ Kawaura K, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (Mai 2010). „[Neuartige antidepressive Wirkung von Arzneimitteln mit GIRK-Kanalblockade bei Ratten]“ . Yakugaku Zasshi . 130 (5): 699–705 . doi : 10.1248/yakushi.130.699 . PMID 20460867 . 
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  8. ^ Honda S, Kawaura K, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (Januar 2011). „Die starke Hemmwirkung von Tipepidin auf das Murmelvergrabungsverhalten bei Mäusen“. Behavioural Brain Research . 216 (1): 308–312 . doi : 10.1016/j.bbr.2010.08.010 . PMID 20713091. S2CID 21118027 .  
  9. ^ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Okawada K, Ishikawa M, et al. (2014). „ Tipepidin bei Kindern mit Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung: eine 4-wöchige, offene Pilotstudie“ . Neuropsychiatric Disease and Treatment . 10 : 147–151 . doi : 10.2147/NDT.S58480 . PMC 3908907. PMID 24493927 .  
  10. ^ Hashimoto K, Sasaki T (Februar 2015). „Das alte Medikament Tipepidin als neue Hoffnung für Kinder mit ADHS“. The Australian and New Zealand Journal of Psychiatry . 49 (2): 181–182 . doi : 10.1177 / 0004867414553952 . PMID 25280911. S2CID 8496750 .  
  11. ^ Dehbozorghi S, Bagheri S, Moradi K, Shokraee K, Mohammadi MR, Akhondzadeh S (November 2019). „Wirksamkeit und Sicherheit von Tipepidin als Zusatztherapie bei Kindern mit Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung: Randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte klinische Studie“ . Psychiatry and Clinical Neurosciences . 73 (11): 690–696 . doi : 10.1111/pcn.12913 . PMID 31294924. S2CID 195879810 .  
  12. ^ Hamasaki R, Shirasaki T, Soeda F, Takahama K (November 2013). „Tipepidin aktiviert VTA-Dopaminneuronen durch Hemmung des Dopamin-D₂-Rezeptor-vermittelten einwärtsgleichrichtenden K⁺-Stroms“. Neuroscience . 252 : 24–34 . doi : 10.1016 /j.neuroscience.2013.07.044 . PMID 23896570. S2CID 207253362 .  
  13. ^ Hamao K, Kawaura K, Soeda F, Hamasaki R, Shirasaki T, Takahama K (Mai 2015) . „Tipepidin erhöht den Dopaminspiegel im Nucleus accumbens ohne methamphetaminähnliche Verhaltenssensibilisierung“. Behavioural Brain Research . 284 : 118–124 . doi : 10.1016/j.bbr.2015.02.012 . PMID 25687844. S2CID 22324207 .