Dichloroisoprenalin ( DCI ), auch bekannt als Dichloroisoproterenol , war der erste jemals entwickelte Betablocker . Es ist nicht selektiv für die β₁ - adrenergen und β₂ - adrenergen Rezeptoren . DCI hat eine geringe Wirkstärke und wirkt an diesen Rezeptoren als partieller Agonist / Antagonist . [ 1 ]
Obwohl DCI selbst keinen klinischen Nutzen hatte, führten Weiterentwicklungen von DCI schließlich zur Entwicklung des klinischen Kandidaten Pronethalol (wegen Karzinogenität zurückgezogen ) und anschließend zu Propranolol (dem ersten klinisch erfolgreichen Beta-Blocker).
Dichloroisoprenalin ist ein racemisches Gemisch von Enantiomeren .
Referenzen
- ^ WE Glover; ADM Greenfield; RG Shanks (Oktober 1962). „Wirkung von Dichlorisoprenalin auf die peripheren Gefäßreaktionen auf Adrenalin beim Menschen“ . Br J Pharmacol Chemother . 19 (2): 235–244 . doi : 10.1111/j.1476-5381.1962.tb01185.x . PMC 1482134. PMID 13948521 .
