Ethoheptazin [ 1 ] (Handelsname Zactane ) ist ein Opioid- Analgetikum aus der Phenazepan-Familie. Es wurde in den 1950er Jahren entwickelt [ 2 ] und ist ein ringvergrößertes Analogon von Pethidin . [ 3 ]

Ethoheptazin ruft ähnliche Wirkungen wie andere Opioide hervor, darunter Analgesie , Sedierung , Schwindel und Übelkeit . [ 4 ] Es wurde unter dem Namen Zactane vertrieben und ist weiterhin als Kombinationspräparat mit Acetylsalicylsäure und Meprobamat unter dem Namen Equagesic erhältlich . Dieses wird zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt, bei denen sowohl Schmerzen als auch Angstzustände auftreten. [ 5 ] Es wurde auch als Antitussivum untersucht. [ 6 ]

Es wird nicht mehr verschrieben, da es nicht mehr von der FDA zugelassen ist und in den USA nicht mehr über Apotheken vertrieben werden kann. Der Entzug der FDA-Zulassung beruht auf einer Abwägung von Wirksamkeit und Toxizität sowie auf der größeren Vielfalt und der historisch gesehen sichereren Klasse der Benzodiazepine. Nur eine Aufhebung der FDA-Entscheidung ermöglicht die Entfernung des Medikaments aus dem Controlled Substances Data (CSD). Ethoheptazin ist in den USA nicht als kontrollierter Stoff gemäß dem Controlled Substances Act von 1970 gelistet. [ 7 ] Der Status als kontrollierter Stoff (Schedule IV) von Equagesic beruhte auf dem Meprobamatgehalt . [ 8 ] [ 7 ] Die Regulierung in anderen Ländern ist unterschiedlich.

Referenzen

  1. ^ ES 310184 , "Verfahren zur Herstellung eines neuen Derivats von Pirazolidin-Hexametilenimina mit therapeutischen Eigenschaften." 
  2. ^ Batterman RC, Golbey M, Grossman AJ, Leifer P (Oktober 1957). „Analgetische Wirksamkeit von oral verabreichtem Ethoheptazin beim Menschen“. The American Journal of the Medical Sciences . 234 (4): 413–9 . doi : 10.1097/00000441-195710000-00004 . PMID  13469802. S2CID  32299049 .
  3. ^ Diamond J, Bruce WF, Tyson FT (Januar 1964). „Synthese und Eigenschaften des Analgetikums DL-α-1,3-Dimethyl-4-phenyl-4-propionoxyazacycloheptan (Proheptazin)“. Journal of Medicinal Chemistry . 7 : 57–60 . doi : 10.1021/jm00331a013 . PMID 14186026 . 
  4. ^ Cinelli P, Zucchini M (März 1962). „[Aktuelle pharmakotherapeutische Möglichkeiten in der Schmerzbehandlung. Experimente mit Ethoeptazin]“. Minerva Medica (in Italienisch). 53 : 637–42 . PMID 13879557 . 
  5. ^ Scheiner JJ, Richards DJ (September 1974). „Behandlung von Schmerzen des Bewegungsapparates und damit einhergehender Angst mit einer Ethoheptazin-Aspirin-Meprobamat-Kombination (Equagesic): eine kontrollierte Studie“. Current Therapeutic Research, Clinical and Experimental . 16 (9): 928–36 . PMID 4214668 . 
  6. ^ Overton DA, Batta SK (November 1979). „Untersuchung von Narkotika und Antitussiva mittels Methoden zur Arzneimittelunterscheidung“ . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 211 (2): 401–8 . doi : 10.1016 / S0022-3565(25)31847-1 . PMC 8331839. PMID 41087 .  
  7. ^ a b „Umrechnungsfaktoren für kontrollierte Substanzen“ . Abteilung für Drogenbekämpfung . Drogenbekämpfungsbehörde, US-Justizministerium. Archiviert vom Original am 2. März 2016. Abgerufen am 27. Februar 2016 .
  8. ^ PDR 1978, S. 1618