Setogepram ( PBI-4050 , Fezagepras ) ist ein experimenteller Wirkstoff, der als gemischter Agonist und Antagonist an bestimmten Rezeptoren für freie Fettsäuren wirkt . Er ist ein Agonist am FFAR1 (GPR40), aber ein Antagonist am GPR84 . Setogepram besitzt entzündungshemmende und antifibrotische Eigenschaften und befindet sich in Phase-II -Studien am Menschen zur Behandlung der idiopathischen Lungenfibrose . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Referenzen
- ^ Li Y, Chung S, Li Z, Overstreet JM, Gagnon L, Grouix B, et al. (Mai 2018). „ Der Fettsäurerezeptor-Modulator PBI-4050 hemmt die Nierenfibrose und verbessert die glykämische Kontrolle“ . JCI Insight . 3 (10). doi : 10.1172/jci.insight.120365 . PMC 6012516. PMID 29769449 .
- ^ Khalil N, Manganas H, Ryerson CJ, Shapera S, Cantin AM, Hernandez P, et al. (März 2019). „Phase - 2-Studie mit PBI-4050 bei Patienten mit idiopathischer Lungenfibrose“ . The European Respiratory Journal . 53 (3). doi : 10.1183/13993003.00663-2018 . PMC 6422836. PMID 30578394 .
- ^ Nguyen QT, Nsaibia MJ, Sirois MG, Calderone A, Tardif JC, Fen Shi Y, et al. (Januar 2020). „PBI-4050 reduziert pulmonale Hypertonie, Lungenfibrose und rechtsventrikuläre Dysfunktion bei Herzinsuffizienz.“ Herz-Kreislauf-Forschung . 116 (1): 171– 182. doi : 10.1093/cvr/cvz034 . PMID 30753422 .
- ^ Chen LH, Zhang Q, Xie X, Nan FJ (Dezember 2020). „Modulation des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 84 (GPR84) durch Agonisten und Antagonisten“. Journal of Medicinal Chemistry . 63 (24): 15399–15409 . doi : 10.1021/acs.jmedchem.0c01378 . PMID 33267584 .
- ^ Gagnon L, Leduc M, Thibodeau JF, Zhang MZ, Grouix B, Sarra-Bournet F, et al. (Mai 2018). „Ein neu entdeckter antifibrotischer Signalweg, reguliert durch zwei Fettsäurerezeptoren: GPR40 und GPR84“. The American Journal of Pathology . 188 (5): 1132–1148 . doi : 10.1016/j.ajpath.2018.01.009 . PMID 29454750 .