Toripriston ( INN ; Entwicklungscode RU-40555 ) ist ein synthetisches , steroidales Antiglucocorticoid und Antiprogestogen , das nie auf den Markt gebracht wurde. [ 1 ] [ 2 ] Es gilt als potenter und hochselektiver Antagonist des Glucocorticoidrezeptors (GR) (K <sub>i</sub> = 2,4 nM) [ 3 ] [ 4 ] , wirkt aber auch als Antagonist des Progesteronrezeptors (PR). [ 5 ] [ 6 ] Das pharmakologische Profil von Toripriston ähnelt dem von Mifepriston , mit der Ausnahme, dass Toripriston nicht an Orosomucoid (α<sub>1</sub>-saures Glykoprotein) bindet. [ 5 ] Der Wirkstoff wurde zur Untersuchung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse und als Radiotracer für den GR eingesetzt . [ 4 ] [ 3 ] Die INN wurde 1990 vergeben. [ 2 ]

Siehe auch

Referenzen

  1. ^ Hill RA, Makin HL, Kirk DN, Murphy GM (23. Mai 1991). „Toripriston“ . Dictionary of Steroids . CRC Press. S. 101–. ISBN 978-0-412-27060-4Die
  2. ^ a b „Internationale Freinamen für pharmazeutische Substanzen“ (PDF) . WHO Drug Information . 3 (2): 18. 1989. Archiviert vom Original (PDF) am 4. März 2016.
  3. Steiniger B , Kniess T, Bergmann R, Pietzsch J, Wuest FR (Juni 2008). „ Radiomarkierte Glukokortikoide als molekulare Sonden zur Bildgebung von Glukokortikoidrezeptoren im Gehirn mittels Positronenemissionstomographie (PET)“. Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 8 (7): 728–739 . doi : 10.2174/138955708784567403 . PMID 18537728 . 
  4. ^ a b Bachmann CG, Linthorst AC, Holsboer F, Reul JM (Juni 2003). „Wirkung der chronischen Verabreichung selektiver Glukokortikoidrezeptor-Antagonisten auf die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse der Ratte“ . Neuropsychopharmacology . 28 (6): 1056–1067 . doi : 10.1038/sj.npp.1300158 . PMID 12700716 . 
  5. ^ a b Philibert D, Costerousse G, Gaillard-Moguilewsky M, Nedelec L, Nique F, Tournemine C, Teutsch G (1991). „Von RU 38486 hin zu dissoziierten Antiglucocorticoiden und Antiprogesteronen“. Antihormone in Gesundheit und Krankheit . Frontiers of Hormone Research. Band 19. S.  1–17 . doi : 10.1159/000419634 . ISBN 978-3-8055-5297-4ISSN  0301-3073 .​
  6. ^ Fu J, Hu L, Huang W, Zhu H, Wang Q, He F, Xie L, Gan, Huang W (2012). Huang W (Hrsg.). „Progesteronrezeptorantagonisten und Progesteronrezeptormodulatoren bei Endometriose“. Cochrane Database of Systematic Reviews (5) CD009881. doi : 10.1002/14651858.CD009881 .