GLPG1205 ist ein experimenteller Wirkstoff, der als selektiver Antagonist (oder möglicherweise negativer allosterischer Modulator ) des freien Fettsäurerezeptors GPR84 wirkt . [ 1 ] Er besitzt entzündungshemmende und antifibrotische Eigenschaften und erreichte die Phase-II- Studien am Menschen zur Behandlung von Colitis ulcerosa und idiopathischer Lungenfibrose . Die Entwicklung für beide Indikationen wurde jedoch aufgrund unzureichender Wirksamkeit eingestellt. [ 2 ] Die Forschung zu potenziellen Anwendungen in der Behandlung anderer Erkrankungen wie Asthma und akuter immunvermittelter Leberschädigung wird fortgesetzt. [ 3 ] [ 4 ]

Referenzen

  1. ^ Labéguère F, Dupont S, Alvey L, Soulas F, Newsome G, Tirera A, et al. (November 2020). „Entdeckung von 9-Cyclopropylethinyl-2-(( S )-1-[1,4]dioxan-2-ylmethoxy)-6,7-dihydropyrimido[6,1 -a ]isochinolin-4-on (GLPG1205), einem einzigartigen negativen allosterischen Modulator von GPR84, der derzeit in einer klinischen Phase-II-Studie untersucht wird“ . Journal of Medicinal Chemistry . 63 (22): 13526–13545 . doi : 10.1021/acs.jmedchem.0c00272 . PMID  32902984 .
  2. ^ Strambu IR, Seemayer CA, Fagard LM, Ford PA, Van der Aa TA, de Haas-Amatsaleh AA, et al. (März 2023). „GLPG1205 für idiopathische Lungenfibrose: eine randomisierte, placebokontrollierte Phase-2-Studie“ . Das European Respiratory Journal . 61 (3). doi : 10.1183/13993003.01794-2022 . PMC 9978158 . PMID 36328358 .  
  3. ^ Donovan C, Thorpe AE, Gomez HM, Carroll OR, Feng M, Bai X, et al. (Mai 2024). „Der GPR84-Antagonist GLPG1205 reduziert Krankheitsmerkmale bei experimentellem schwerem Asthma“. American Journal of Respiratory Cell and Molecular Biology . 70 (5): 424–427 . doi : 10.1165/rcmb.2023-0221LE . PMID 38690993 . 
  4. ^ Zheng Y, Wang Y, Xu Y, Shen S, Xu H, Hu C, et al. (Mai 2025). „Targeting GPR84 to alleviate acute immune-mediated liver injury“ . Molecular Medicine . 31 (1). Cambridge, Mass.: 187. doi : 10.1186 / s10020-025-01248-9 . PMC 12080032. PMID 40369402 .