Toreforant ( JNJ-38518168 ) ist ein oral einzunehmender, selektiver Antagonist des Histamin-H4 - Rezeptors , der für verschiedene Erkrankungen untersucht wurde. Es ist der Nachfolger einer Reihe von H4 - selektiven Verbindungen, die von Johnson & Johnson entwickelt wurden . [ 1 ] Klinische Studien der Phase IIa, die erst im November 2018 abgeschlossen wurden, deuten weiterhin darauf hin, dass Toreforant sicher ist. [ 2 ]

Ende 2020 gab es noch keinen zugelassenen H4 - Antagonisten. In klinischen Phase-II-Studien in den USA zeigte Toreforant allein keine Wirksamkeit gegen eosinophiles Asthma . [ 2 ] Das Medikament zeigte jedoch eine zumindest teilweise Wirksamkeit gegen rheumatoide Arthritis bei Patienten, die nicht auf Methotrexat ansprachen . [ 3 ] Da der H4 - Rezeptor eine wichtige Rolle bei der Regulation von Entzündungszuständen spielt, sind die potenziellen Anwendungsgebiete für einen H4- Antagonisten weiterhin bedeutend. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

Siehe auch

Referenzen

  1. ^ Thurmond RL, Venable J, Savall B, La D, Snook S, Dunford PJ, Edwards JP (2017). „Klinische Entwicklung von Histamin-H4-Rezeptorantagonisten“. Histamin und Histaminrezeptoren in Gesundheit und Krankheit . Handbuch der experimentellen Pharmakologie. Band 241. S.  301–320 . doi : 10.1007/164_2016_130 . ISBN 978-3-319-58192-7PMID  28233185 .​
  2. Kollmeier AP , Barnathan ES, O'Brien C, Chen B, Xia Y, Zhou B, Loza MJ, Silkoff PE, Ge M, Thurmond RL (2018). „Eine Phase-2a-Studie mit Toreforant, einem Histamin-H4-Rezeptorantagonisten, bei eosinophilem Asthma“. Annals of Allergy, Asthma & Immunology . 121 (5): 568–574 . doi : 10.1016/j.anai.2018.08.001 . PMID 30102965. S2CID 51972933 .  
  3. ^ Thurmond RL, Greenspan A, Radziszewski W, Xu XL, Miao Y, Chen B, Ge T, Zhou B, Baker DG, Pavlova D, Ritchlin CT, Tanaka Y, Takeuchi T, Smolen JS (September 2016). „Toreforant, ein Histamin-H4-Rezeptorantagonist, bei Patienten mit aktiver rheumatoider Arthritis trotz Methotrexat-Therapie: Ergebnisse zweier Phase-II-Studien“. The Journal of Rheumatology . 43 (9): 1637–1642 . doi : 10.3899/jrheum.160164 . PMID 27422891. S2CID 46885520 .  
  4. ^ Saravanan C, Bharti SK, Jaggi S, Singh SK (Februar 2011). „Histamin-H4 - Rezeptor: ein neues Zielmolekül für die Entzündungstherapie“. Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 11 (2): 143–58 . doi : 10.2174/138955711794519519 . PMID 21222579 . 
  5. ^ Thurmond RL, Venable J, Savall B, La D, Snook S, Dunford PJ, Edwards JP (2017). „Klinische Entwicklung von Histamin-H4-Rezeptorantagonisten“. Histamin und Histaminrezeptoren in Gesundheit und Krankheit . Handbuch der experimentellen Pharmakologie. Band 241. S.  301–320 . doi : 10.1007/164_2016_130 . ISBN 978-3-319-58192-7PMID  28233185 .​
  6. ^ Thangam EB, Jemima EA, Singh H, Baig MS, Khan M, Mathias CB, et al. (2018). „Die Rolle von Histamin und Histaminrezeptoren bei Mastzell-vermittelter Allergie und Entzündung: Die Suche nach neuen therapeutischen Zielstrukturen“ . Frontiers in Immunology . 9 1873. doi : 10.3389/fimmu.2018.01873 . PMC 6099187. PMID 30150993 .