Venlafaxin , unter anderem unter dem Markennamen Effexor vertrieben, ist ein Antidepressivum aus der Gruppe der Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI). [ 5 ] [ 9 ] Es wird zur Behandlung von Depressionen , generalisierter Angststörung , Panikstörung und sozialer Angststörung eingesetzt . [ 9 ] Studien haben gezeigt, dass Venlafaxin die posttraumatische Belastungsstörung (PTBS) verbessert und als Erstlinientherapie empfohlen wird. [ 10 ] Es kann auch bei chronischen neuropathischen Schmerzen angewendet werden . [ 11 ] Die Einnahme erfolgt oral (durch Schlucken). [ 9 ] Es ist auch als Venlafaxinbesilat (Venlafaxinbenzolsulfonat - Monohydrat) in einer Retardformulierung (Venbysi XR) erhältlich. [ 6 ]

Common side effects include loss of appetite, constipation, dry mouth, dizziness, sweating, insomnia, drowsiness and sexual problems.[9] In some patients, sexual dysfunction may persist even after the drug is discontinued, a condition known as post-SSRI sexual dysfunction.[12] Severe side effects include an increased risk of suicide, mania, and serotonin syndrome.[9]Antidepressant withdrawal syndrome may occur if stopped.[9] A meta-analysis of randomized trials in depression found an increased rate of serious adverse events, particularly sexual dysfunction and anorexia, and several non-serious adverse effects, including nervousness, asthenia, and tremor.[13] There are concerns that use during the later part of pregnancy can harm the baby.[9] Venlafaxine's mechanism of action is not entirely clear, but it seems to be related to the potentiation of the activity of some neurotransmitters in the brain.[9]

Venlafaxine was approved for medical use in the United States in 1993.[9] It is available as a generic medication.[9] In 2023, it was the 51st most commonly prescribed medication in the United States, with more than 13 million prescriptions.[14][15]

Medical uses

Venlafaxine is used primarily for the treatment of depression, general anxiety disorder, social phobia, panic disorder, and vasomotor symptoms.[16]

Concerns that noradrenergic reuptake might precipitate anxiety have not been borne out in randomized trials: a 2016 systematic review of 52 double-blind, placebo-controlled studies (mostly with venlafaxine or duloxetine) found clinically significant improvements in anxiety symptoms and no signal for treatment-emergent anxiety attributable to SNRIs.[17]

Venlafaxine has been used off label for the treatment of diabetic neuropathy[18] and migraine prevention.[19] It may work on pain via effects on the opioid receptor.[20] It has also been found to reduce the severity of 'hot flashes' in menopausal women and men on hormonal therapy for the treatment of prostate cancer.[21][22]

Due to its action on both the serotonergic and adrenergic systems, venlafaxine is also used as a treatment to reduce episodes of cataplexy, a form of muscle weakness, in patients with the sleep disordernarcolepsy.[23] Some open-label and three double-blind studies have suggested the efficacy of venlafaxine in the treatment of attention deficit-hyperactivity disorder (ADHD).[24] Clinical trials have found possible efficacy in those with post-traumatic stress disorder (PTSD).[25] Case reports, open trials and blinded comparisons with established medications have suggested the efficacy of venlafaxine in the treatment of obsessive–compulsive disorder.[26]

Depression

A comparative meta-analysis of 21 major antidepressants found that venlafaxine, agomelatine, amitriptyline, escitalopram, mirtazapine, paroxetine, and vortioxetine were more effective than other antidepressants, although the quality of many comparisons was assessed as low or very low.[27][28]

Open-label evidence also suggests potential benefit in treatment-resistant cases: in a multicenter Canadian study of adults with inadequate response to prior antidepressants (n=159), 58% achieved response and 28% remission after 8 weeks of venlafaxine (mean 260 mg/day); tolerability was generally acceptable.[29]

Venlafaxin zeigte eine ähnliche Wirksamkeit wie das atypische Antidepressivum Bupropion ; die Remissionsrate war jedoch unter Venlafaxin niedriger. [ 30 ] In einer doppelblinden Studie wurden Patienten, die auf einen SSRI nicht ansprachen, entweder auf Venlafaxin oder einen anderen SSRI ( Citalopram ) umgestellt; in beiden Gruppen wurde eine vergleichbare Besserung beobachtet. [ 31 ]

Studien konnten die Wirksamkeit von Venlafaxin bei Kindern und Jugendlichen nicht belegen. [ 32 ] Bei Kindern und Jugendlichen mit Depressionen erhöht Venlafaxin das Risiko für Suizidgedanken oder -versuche. [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] [ 36 ] [ 37 ] [ 38 ]

Höhere Dosen (z. B. 225 mg und 375 mg pro Tag) von Venlafaxin sind wirksamer als niedrigere Dosen (z. B. 75 mg pro Tag), verursachen aber auch mehr Nebenwirkungen. [ 39 ]

Studien haben gezeigt, dass die Retardform von Venlafaxin der Form mit sofortiger Wirkstofffreisetzung überlegen ist. [ 40 ]

Eine Metaanalyse aus dem Jahr 2017 hat gezeigt, dass die Wirksamkeit von Venlafaxin nicht mit dem Schweregrad der Depression zu Beginn der Behandlung korreliert. [ 40 ] Anders ausgedrückt: Unabhängig vom Schweregrad der Depression zu Behandlungsbeginn bleibt die Wirksamkeit von Venlafaxin konstant und wird nicht durch den Schweregrad der Depression zu Behandlungsbeginn beeinflusst.

Kontraindikationen

Venlafaxin wird nicht empfohlen bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff. Es darf auch nicht eingenommen werden, wenn eine Allergie gegen die sonstigen Bestandteile ( Gelatine , Cellulose , Ethylcellulose, Eisenoxid , Titandioxid und Hypromellose ) besteht . Die gleichzeitige Anwendung mit einem Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) ist kontraindiziert, da dies ein potenziell tödliches Serotonin-Syndrom auslösen kann. [ 2 ] [ 5 ] [ 41 ] Wechselwirkungen zwischen Venlafaxin und Tramadol oder anderen Opioiden sowie Trazodon und Buspiron sind möglich. Daher ist bei der gleichzeitigen Anwendung mehrerer serotonerger Wirkstoffe Vorsicht geboten . [ 42 ]

Nebenwirkungen

Venlafaxin kann den Augeninnendruck erhöhen, daher benötigen Patienten mit Glaukom möglicherweise häufigere Augenuntersuchungen. [ 5 ]

Eine Metaanalyse aus dem Jahr 2017 schätzte die Abbruchrate von Venlafaxin aufgrund von Nebenwirkungen auf 9,4 %. [ 40 ]

Selbstmord

Die US-amerikanische Arzneimittelbehörde FDA schreibt vor, dass alle Antidepressiva, einschließlich Venlafaxin, mit einem Warnhinweis in schwarzer Box versehen sein müssen , der auf ein mögliches Suizidrisiko hinweist. [ 43 ]

Eine Metaanalyse aus dem Jahr 2014, die 21 klinische Studien zu Venlafaxin zur Behandlung von Depressionen bei Erwachsenen umfasste, ergab, dass Venlafaxin im Vergleich zu Placebo das Risiko von Suizidgedanken und -verhalten verringerte. [ 44 ]

Eine in Finnland durchgeführte Studie begleitete über 15.000 Patienten über einen Zeitraum von 3,4 Jahren. Venlafaxin erhöhte das Suizidrisiko im Vergleich zu keiner Behandlung um 60 % (statistisch signifikant). Fluoxetin (Prozac) halbierte hingegen das Suizidrisiko. [ 45 ]

In einer von Wyeth , dem Hersteller und Vermarkter von Venlafaxin, gesponserten Studie wurden Daten von über 200.000 Fällen aus der britischen Allgemeinpraxis-Forschungsdatenbank ausgewertet. Zu Studienbeginn wiesen Patienten, denen Venlafaxin verschrieben wurde, mehr Risikofaktoren für Suizid (z. B. vorausgegangene Suizidversuche) auf als Patienten, die mit anderen Antidepressiva behandelt wurden. Das Suizidrisiko der Venlafaxin-Patienten war signifikant höher als das der Patienten, die Fluoxetin oder Citalopram (Celexa) einnahmen. Nach Berücksichtigung bekannter Risikofaktoren war Venlafaxin zwar mit einem erhöhten Suizidrisiko im Vergleich zu Fluoxetin und Dothiepin assoziiert , dieser Unterschied war jedoch statistisch nicht signifikant. Ein statistisch signifikant erhöhtes Risiko für Suizidversuche blieb auch nach der Adjustierung bestehen; die Autoren schlussfolgerten jedoch, dass dies auf verbleibende Störfaktoren zurückzuführen sein könnte. [ 46 ]

Eine Analyse klinischer Studien durch die Statistiker der FDA ergab, dass die Häufigkeit von Suizidverhalten bei Erwachsenen, die Venlafaxin einnahmen, sich nicht signifikant von derjenigen unter Fluoxetin oder Placebo unterschied . [ 47 ]

Venlafaxin ist bei Kindern, Jugendlichen und jungen Erwachsenen kontraindiziert. Bei Kindern und Jugendlichen mit Depressionen erhöht Venlafaxin das Risiko für Suizidgedanken oder -versuche. [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] [ 36 ] [ 37 ] [ 38 ]

Serotonin-Syndrom

Bei der Behandlung mit Venlafaxin kann es zur Entwicklung eines potenziell lebensbedrohlichen Serotonin-Syndroms (auch als „Serotonin-Toxizität“ bezeichnet) [ 48 ] kommen, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung von serotonergen Arzneimitteln, einschließlich, aber nicht beschränkt auf SSRIs und SNRIs , viele Halluzinogene wie Tryptamine und Phenethylamine (z. B. LSD / LSA , DMT , MDMA , Meskalin ), Dextromethorphan (DXM), Tramadol , Tapentadol , Pethidin (Meperidin) und Triptane sowie von Arzneimitteln, die den Serotoninstoffwechsel beeinträchtigen (einschließlich MAO-Hemmer ). Zu den Symptomen eines Serotonin-Syndroms können Bewusstseinsveränderungen (z. B. Agitation, Halluzinationen, Koma), autonome Instabilität (z. B. Tachykardie, labiler Blutdruck, Hyperthermie), neuromuskuläre Störungen (z. B. Hyperreflexie, Koordinationsstörungen) oder gastrointestinale Symptome (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö) gehören. Ein durch Venlafaxin ausgelöstes Serotonin-Syndrom wurde auch nach Überdosierung von Venlafaxin allein beobachtet. [ 49 ] Ein abortives Serotonin-Syndrom, bei dem einige, aber nicht alle Symptome des vollständigen Serotonin-Syndroms auftreten, wurde bei Venlafaxin in mittleren Dosierungen (150 mg pro Tag) beschrieben. [ 50 ] Auch ein Fall eines Patienten mit einem durch niedrig dosiertes Venlafaxin (37,5 mg pro Tag) ausgelösten Serotonin-Syndrom wurde berichtet. [ 51 ]

Fehlgeburt

Es liegen nur wenige gut kontrollierte Studien zu Venlafaxin bei Schwangeren vor. Eine im Mai 2010 im Canadian Medical Association Journal veröffentlichte Studie deutet darauf hin, dass die Einnahme von Venlafaxin das Risiko einer Fehlgeburt verdoppelt . [ 52 ] [ 53 ] Eine große Fall-Kontroll-Studie im Rahmen der National Birth Defects Prevention Study, die 2012 veröffentlicht wurde, fand einen signifikanten Zusammenhang zwischen der Einnahme von Venlafaxin während der Schwangerschaft und verschiedenen Geburtsfehlern, darunter Anenzephalie, Gaumenspalte, Septumdefekte und Aortenisthmusstenose. [ 54 ] Prospektive Studien konnten keine statistisch signifikanten angeborenen Fehlbildungen nachweisen . [ 55 ] Es liegen jedoch einige Berichte über vorübergehende Effekte bei Neugeborenen vor. [ 56 ] Wie bei anderen Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI) sind diese Effekte in der Regel von kurzer Dauer (3 bis 5 Tage) [ 57 ] und führen selten zu schweren Komplikationen. [ 58 ] Laut NHS gibt es „keine überzeugenden Beweise dafür, dass die Einnahme von Venlafaxin in der Frühschwangerschaft die Entwicklung des Babys beeinträchtigt“, wobei jedoch auch darauf hingewiesen wird, dass eine seltene Nebenwirkung verstärkte Blutungen während der Geburt sind. [ 59 ]

Bipolare Störung

Laut dem Bericht der ISBD Task Force zum Einsatz von Antidepressiva bei bipolarer Störung [ 60 ] scheint Venlafaxin im Verlauf der Behandlung von Depressionen bei Patienten mit bipolarer Störung I und II „ein besonders hohes Risiko für pathologisch erhöhte Stimmungs- und Verhaltenszustände“ zu bergen. Da Venlafaxin bei diesen Patienten mit höherer Wahrscheinlichkeit Manie und gemischte Episoden auszulösen scheint als SSRIs und Bupropion , wird Ärzten empfohlen, „die einzelnen klinischen Fälle und Umstände sorgfältig abzuwägen“.

Leberschädigung

Eine seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkung von Venlafaxin ist eine Leberschädigung. Sie betrifft offenbar sowohl Männer als auch Frauen mit einem mittleren Alter von 44 Jahren. Das Absetzen von Venlafaxin ist eine der geeigneten Behandlungsmaßnahmen. Obwohl der Mechanismus der Venlafaxin-bedingten Leberschädigung noch nicht vollständig geklärt ist, deuten Befunde darauf hin, dass er mit einem Polymorphismus des CYP2D6-Gens zusammenhängen könnte. [ 61 ]

Überdosis

Die meisten Patienten, die eine Venlafaxin-Überdosierung erleiden, entwickeln nur leichte Symptome. Die Venlafaxin-Plasmakonzentrationen bei Überlebenden einer Überdosierung lagen zwischen 6 und 24 mg/l, während die postmortalen Blutspiegel bei Todesfällen häufig im Bereich von 10–90 mg/l lagen. [ 62 ] Veröffentlichte retrospektive Studien berichten, dass eine Venlafaxin-Überdosierung im Vergleich zu SSRI-Antidepressiva mit einem erhöhten Risiko für einen tödlichen Ausgang verbunden sein kann, jedoch geringer als bei trizyklischen Antidepressiva. Ärzten wird empfohlen, Effexor und Effexor XR in der geringstmöglichen Kapselmenge zu verschreiben, die für eine optimale Patientenversorgung erforderlich ist, um das Risiko einer Überdosierung zu minimieren. [ 63 ] Aufgrund seiner höheren Wirksamkeit im Vergleich zu Erstlinienbehandlungen wie Fluoxetin, Paroxetin und Citalopram sowie der häufigeren Nebenwirkungen wie Übelkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Verstopfung, sexueller Dysfunktion, Schwitzen und Nervosität wird es in der Regel als Zweitlinienbehandlung bei Depressionen eingesetzt. [ 27 ] [ 64 ]

Es gibt kein spezifisches Antidot für Venlafaxin. Die Behandlung erfolgt in der Regel supportiv und zielt auf die Linderung der akuten Symptome ab. Die Gabe von Aktivkohle kann die Resorption des Medikaments verhindern. Die Überwachung von Herzrhythmus und Vitalfunktionen ist angezeigt. Krampfanfälle werden mit Benzodiazepinen oder anderen Antikonvulsiva behandelt. Forcierte Diurese , Hämodialyse , Austauschtransfusion oder Hämoperfusion beschleunigen die Elimination von Venlafaxin aufgrund seines hohen Verteilungsvolumens wahrscheinlich nicht . [ 65 ]

Entzugssyndrom

Bei Personen, die Venlafaxin absetzen, treten häufig SSRI-Entzugssymptome wie Dysphorie , Kopfschmerzen , Übelkeit , Reizbarkeit , emotionale Labilität , Empfindungen von elektrischen Schlägen (umgangssprachlich „Brain Zaps“ genannt [ 66 ] [ 67 ] ) und Schlafstörungen auf . [ 68 ] Venlafaxin weist im Vergleich zu anderen Antidepressiva eine höhere Rate an mittelschweren bis schweren Entzugssymptomen auf (ähnlich wie das SSRI Paroxetin ). [ 69 ]

The higher risk and increased severity of withdrawal symptoms relative to other antidepressants may be related to the short half-life of venlafaxine and its active metabolite.[70] After stopping venlafaxine, the levels of both serotonin and norepinephrine decrease, leading to the hypothesis that the withdrawal symptoms could result from an overly rapid reduction of neurotransmitter levels.[71]

Post-SSRI sexual dysfunction

Post-SSRI sexual dysfunction (PSSD) is an iatrogenic condition in which sexual side effects persist after discontinuation of serotonin reuptake inhibiting antidepressants, including venlafaxine.[72][12] Characteristic symptoms include genital numbness, pleasureless or weak orgasm, loss of libido, and erectile dysfunction; non-sexual symptoms such as emotional blunting and cognitive impairment may also occur.[12] The condition can arise after even brief exposure to a serotonin reuptake inhibitor and may persist indefinitely; there is currently no established treatment.[73] A case study published in 2023 specifically documented PSSD symptoms—including low libido, delayed ejaculation, and erectile dysfunction—developing after discontinuation of venlafaxine, with 5-HT1A receptor downregulation proposed as a possible mechanism.[74]

A 2023 retrospective cohort study of over 12,000 males estimated the risk of irreversible sexual dysfunction (as measured by persistent need for phosphodiesterase inhibitors after antidepressant cessation) at approximately 0.46% of patients treated with serotonergic antidepressants, including SNRIs.[75] The DSM-5 noted in 2013 that serotonin reuptake inhibitor–induced sexual dysfunction may persist after the agent is discontinued.[76]

In 2019, the European Medicines Agency's Pharmacovigilance Risk Assessment Committee recommended that product labels for all SSRIs and SNRIs, including venlafaxine, be updated to warn that sexual dysfunction may be long-lasting after treatment is stopped.[77]Health Canada followed with similar label updates in 2021, and Australia's Therapeutic Goods Administration aligned all SSRI and SNRI product information in 2024, noting that venlafaxine already carried a warning about persistent sexual dysfunction.[78]

Other

In seltenen Fällen kann es bei manchen Menschen nach der Anwendung zu einer medikamenteninduzierten Akathisie kommen. [ 79 ]

Venlafaxin sollte bei Patienten mit Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden . Bei anhaltendem signifikantem Bluthochdruck muss die Behandlung mit Venlafaxin abgebrochen werden. [ 80 ] [ 81 ] [ 82 ] Es kann außerdem unerwünschte kardiovaskuläre Wirkungen haben. [ 83 ]

Pharmakologie

Transporter Ki [ nM ] [ 84 ] [ 85 ]IC 50 [nM] [ 86 ]
SERT82 27
NETTO2480 535
DAT7647 ND
RezeptorKi [ nM ] [ 84 ] [ 87 ] [ 85 ]Spezies
5-HT 2A2230Menschlich
5-HT 2C2004Menschlich
5-HT 62792Menschlich
α 1A>1000Menschlich

Pharmakodynamik

Venlafaxin wird üblicherweise als Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI) kategorisiert, wird aber auch als Serotonin-Noradrenalin-Dopamin-Wiederaufnahmehemmer (SNDRI) bezeichnet. [ 88 ] [ 89 ] Es wird als „synthetisches Phenethylamin-Bicyclusderivat mit antidepressiver Wirkung“ beschrieben. [ 90 ] [ 91 ] Es wirkt, indem es die Wiederaufnahmeproteine ​​wichtiger Neurotransmitter , die die Stimmung beeinflussen, blockiert und dadurch mehr aktive Neurotransmitter im synaptischen Spalt zur Verfügung stehen lässt . Die betroffenen Neurotransmitter sind Serotonin und Noradrenalin . Zusätzlich hemmt es in hohen Dosen schwach die Wiederaufnahme von Dopamin . [ 92 ] Der Frontalkortex besitzt größtenteils keine Dopamintransporter und ist stattdessen für die Dopamin-Wiederaufnahme auf Noradrenalintransporter angewiesen. Daher kann Venlafaxin die Dopamin-Neurotransmission in diesem Hirnbereich erhöhen. [ 93 ] [ 94 ]

Venlafaxin hemmt in niedrigeren Dosen selektiv den Serotonintransporter , blockiert aber in einer Dosis von 225 mg pro Tag zusätzlich den Noradrenalintransporter (NET), wie mit dem intravenösen Tyramin- Pressortest gemessen wurde. [ 95 ]

Venlafaxin beeinflusst indirekt Opioidrezeptoren sowie den α₂ - adrenergen Rezeptor und erhöhte nachweislich die Schmerzschwelle bei Mäusen. Diese schmerzlindernde Wirkung wurde durch Naloxon , einen Opioidantagonisten, aufgehoben, was einen opioidbedingten Wirkmechanismus nahelegt. [ 96 ] [ 20 ]

Pharmakokinetik

Venlafaxin wird gut resorbiert, wobei mindestens 92 % einer oralen Dosis in den systemischen Kreislauf gelangen. Es wird in der Leber über das CYP2D6- Isoenzym extensiv zu Desvenlafaxin ( O -Desmethylvenlafaxin, jetzt als eigenständiges Medikament unter dem Namen Pristiq [ 97 ] vermarktet ) metabolisiert. Desvenlafaxin ist ein ebenso potenter SNRI wie die Muttersubstanz, sodass die Unterschiede im Metabolismus zwischen schnellen und langsamen Metabolisierern hinsichtlich der Wirksamkeit klinisch nicht relevant sind. Nebenwirkungen treten jedoch bei langsamen CYP2D6- Metabolisierern häufiger und stärker auf. [ 98 ] [ 99 ] Steady-State-Konzentrationen von Venlafaxin und seinem Metaboliten werden im Blut innerhalb von 3 Tagen erreicht. Die therapeutische Wirkung tritt üblicherweise innerhalb von 3 bis 4 Wochen ein. Bei gesunden Probanden wurde während der chronischen Anwendung keine Akkumulation von Venlafaxin beobachtet. Venlafaxin und seine Metaboliten werden primär über die Nieren ausgeschieden . [ 5 ] Da Venlafaxin eine relativ kurze Halbwertszeit hat, werden Patienten angewiesen, die Medikamenteneinnahme strikt einzuhalten und keine Dosis auszulassen. Schon eine einzige ausgelassene Dosis kann zu Entzugserscheinungen führen. [ 100 ]

Venlafaxin ist ein Substrat des P-Glykoproteins (P-gp), das es aus dem Gehirn transportiert. Das Gen ABCB1, das für P-gp kodiert, weist den SNP rs2032583 mit den Allelen C und T auf. Die Mehrheit der Bevölkerung (etwa 70 % der Europäer und 90 % der Ostasiaten) besitzt die TT-Variante. [ 101 ] Eine Studie aus dem Jahr 2007 [ 102 ] ergab, dass Träger von mindestens einem C-Allel (Variante CC oder CT) nach vierwöchiger Behandlung mit Amitriptylin , Citalopram , Paroxetin oder Venlafaxin (allesamt P-gp-Substrate) 7,72-mal häufiger eine Remission erreichen als Nicht-Träger . Die Studie schloss Patienten mit anderen affektiven Störungen als einer Major Depression ein , wie beispielsweise einer bipolaren Störung II ; das Verhältnis beträgt 9,4, wenn diese anderen Störungen ausgeschlossen werden. Nach 6 Wochen war bei 75 % der C-Träger eine Remission eingetreten, verglichen mit nur 38 % der Nicht-Träger.

Chemie

Der IUPAC-Name von Venlafaxin lautet 1-[2-(Dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol, obwohl es gelegentlich auch als (±)-1-[α-[α-(Dimethylamino)methyl]-p-methoxybenzyl]cyclohexanol bezeichnet wird . Es besteht aus zwei Enantiomeren in gleichen Mengen (einem sogenannten Racemat ), die beide die Summenformel C₁₇H₂₇NO₂ besitzen . Üblicherweise wird es als Gemisch der entsprechenden Hydrochloridsalze , ( R / S )-1-[2-(Dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanolhydrochlorid, C₁₇H₂₈ClNO₂ , verkauft. Dabei handelt es sich um einen weißen bis cremefarbenen , kristallinen Feststoff . Venlafaxin ist strukturell und pharmakologisch mit dem atypischen Opioid- Analgetikum Tramadol verwandt und in geringerem Maße mit dem neu auf den Markt gebrachten Opioid Tapentadol , jedoch nicht mit einem der konventionellen Antidepressiva, einschließlich trizyklischer Antidepressiva , SSRIs , MAO-Hemmern oder RIMAs . [ 103 ]

Venlafaxin mit verlängerter Wirkstofffreisetzung ist chemisch identisch mit normalem Venlafaxin. Die Retardformulierung (kontrollierte Freisetzung) gibt den Wirkstoff über einen längeren Zeitraum im Magen-Darm-Trakt ab als normales Venlafaxin. Dies führt zu einer niedrigeren maximalen Plasmakonzentration. Studien haben gezeigt, dass die Retardformulierung seltener Übelkeit als Nebenwirkung verursacht, was die Therapietreue verbessert. [ 104 ]

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Johanniskraut ist Venlafaxin mit Vorsicht anzuwenden . [ 105 ] Venlafaxin kann die Krampfschwelle senken, daher sollte die gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die die Krampfschwelle senken, wie z. B. Bupropion und Tramadol, mit Vorsicht und in niedriger Dosierung erfolgen. [ 106 ]

Gesellschaft und Kultur

Freizeitnutzung

Venlafaxin kann als Rauschmittel missbraucht werden , wobei Schäden innerhalb eines Monats auftreten können. [ 107 ]

Markennamen

Effexor XR 75 mg und 150 mg Kapseln
Generische Venlafaxin-Kapseln von Krka: 75 mg (oben) und 150 mg (unten).

Venlafaxin wurde ursprünglich in den meisten Ländern der Welt unter dem Namen Effexor vermarktet; generisches Venlafaxin ist seit etwa 2008 erhältlich und Venlafaxin mit verlängerter Wirkstofffreisetzung ist seit etwa 2010 erhältlich. [ 108 ]

Venlafaxin wird weltweit unter vielen Markennamen vertrieben. [ 1 ] In einigen Ländern wird Effexor von Viatris vermarktet, nachdem Upjohn von Pfizer abgespalten wurde. [ 109 ] [ 110 ]

Veterinärmedizinische Anwendungen

Eine Überdosierung bei Hunden lässt sich sehr gut mit Cyproheptadinhydrochlorid behandeln . [ 111 ] : 1371

Venlafaxin ist hochgiftig für Bacillariophyta- und Chlorophyta -Phytoplankton. [ 112 ] Katzen werden vom Geruch von Venlafaxin angelockt und neigen dazu, die für sie hochgiftigen Tabletten zu fressen. [ 113 ]

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Weiterführende Literatur